Вводный курс по пептидам Рейтинг лучших сайтов спортивной тематики - 400kg.org

Категории
Новые поступления

Вводный курс по пептидам

Вместо пролога:

Данная статья представляет собой перевод статьи BEGINNER: What should I use? ...and why? под редакцией Datbtrue. В тексте будут отсутствовать ссылки на первоисточник, поскольку оригинал данной статьи очень широко распрастранен в сети на "качевских" порталах, и воспользовавшись поиском любой человек способен удовлетворить свою жажду знаний. Итак, поехали:

Три главных гормона

Если вы сделаете из своих пальцев «фигуру» V (victory) вы сможете наглядно увидеть основу системы высвобождения ГР. Так один палец будет гормоном, называемым Гормон высвобождения гормона роста (Growth Hormone Releasing Hormone (GHRH)) другой палец будет гормоном Соматостатином (Somatostatin).

В месте нашей фигуры V, где сходятся у нас появляются соматотропы (somatotrophs или somatotropes или клетки высвобождения гормона роста (Growth Hormone Releasing cells)). Основная функция данных клеток заключается в сборе ГР из «частей» и хранение ГР.

Итак в данной простой системе мы видим три гормона. Первый – GHRH, который поступает из мозга и вступает в контакт с соматотропами что в свою очередь побуждает клетку высвободить ГР, который был произведен и сохранялся в данной клетке. Если мы «попросим» данную клетку постоянно высвобождать ГР, это приведет к тому, что ГР вообще не будет накапливаться. То есть получится, что как только ГР будет произведен он сразу же будет высвобожден. Этот процесс можно назвать своеобразным истечением ГР (GH bleed), потому что получится постоянный слабый поток либо постоянное «подкапывание» ГР, без больших пульсов и массового выброса ГР.

Что же влияет на высвобождение ГР? Влияет GHRH. Поэтому, если GHRH постоянно готов к использованию, «подкапывание» ГР прекращается.

Однако, не стоит забывать за Соматостатин, который может играть роль своеобразного «выключателя». Он (Соматостатин) наряду с GHRH также контактирует с клетками высвобождения ГР (Somatotrops) и дает им сигнал не высвобождать ГР. Если в нашей системе присутствует лишь Соматостатин, а GHRH отсутствует, ГР не будет высвобожден. В данном случае мы получим лишь большое количество времени для того, чтобы ГР был произведен и сохранен в Somatotrop'ов. Т.е. высвобождения не будет. Для того, что было большое высвобождение ГР необходимо «выключить» Соматостатин и «включить» GHRH.

Присутствие в нашем организме как «включателя» - GHRH так и выключателя – Соматостатина все же необходимо, в противном случае можно забыть о нормальном функционировании.

Вы, возможно, зададитесь вопросом, можно ли нормально развиваться чисто на ГР bleeding. В принципе можно, однако до пубертатного периода, когда приходит время расти, развиваться и взрослеть. Именно для роста, развития и взросления необходима пульсация ГР (конечно в связке с высвобождением половых гормонов).

Вы также можете задуматься о том, что случится если GHRH и Соматостатин одновременно «сойдутся» в центре нашей V-подобной системы. Как в таком случае «поступит» соматотропная клетка? В этом случае, даже при одинаковом количестве GHRH и Соматостатина, Соматостатин окажется сильнее и ГР не будет высвобожден из соматотропной клетки.

То есть, принимая во внимание вышеизложенное, мы можем увидеть, что для нормально функционирующей системы высвобождения ГР необходимы и GHRH и Соматостатин. Соматостатин – для того, чтобы придержать высвобождение тогда, когда ГР уже в избытке, GHRH – для пульса ГР. Конечно не только два этих гормона работают, в данную систему также включается 3-й гормон (но о нем немного позже)… GHRH высвобождается, немного позже высвобождается Соматостатин, также позже Соматостатин отступает «retreats» и вновь высвобождается GHRH, что приводит к высвобождению большого количества ГР. Именно этот процесс, если его представить графически, напоминает своеобразный пульс.

Грелин - четвертый гормон в системе высвобождения ГР

Для наибольшей объективности нам необходимо добавить четвертый гормон в нашу систему. Этот гормон непосредственно влияет на то, как, когда и сколько ГР будет высвобождено.

Если вы замените нашу V-подобную систему, на Y-подобную систему, вы получите полноценную модель системы высвобождения ГР.

Нижняя ветвь нашей Y-подобной системы простирается от мозга до самого желудка где производится гормон под названием Грелин (Ghrelin). Грелин это гормон отвечающий за аппетит. Он способен проникать в гипофиз, где находятся клетки соматотрофы. Точно также как GHRH и Соматостатин Грелин контактирует с данными клетками, во время которого сокращается влияние Соматостатина. Грелин увеличивает высвобождение ГР.
Это происходит несколькими способами: путем стимулирования мозга к высвобождению ГР; путем усиления эффекта от GHRH, когда GHRH достигает соматотроф, при этом усиливается и эффект Грелина; и «гасит» влияние Соматостатина на соматотроф.

Конечно можно отметить, что Грелин сам по себе влияет на высвобождение ГР даже в присутствии Соматостатина. Однако Грелин обеспечивает безопасную окружающую среду для GHRH и «работая» вместе эти два гормона усиливаю друг-друга что приводит к синергетическому высвобождению ГР.

Грелин является естественным гормоном, эффекты которого не обусловлены лишь влиянием на высвобождение ГР. Синтетическими же формами Грелина, которые влияют лишь только на высвобождение ГР являются Growth Hormone Releasing Peptides (GHRPs) (ГХРП). Данные формы «работают» точно так же как и естественный Грелин.

Первоначально данные препараты назывались Секретоувеличивающими средствами, поскольку в своем составе имели несколько не пептидных компонентов.

Итак, заменяем в нашей Y-подобной системе Грелин на ГХРП и предварительно подводим следующие итоги: ГХРП – 3-й гормон / пептид влияющий на высвобождение ГР; присутствие ГХРП в соматотрофах приводит к высвобождению ГР; блокирует работу Соматостатина; не приводит к «истеканию» ГР (GH bleed); характерна пульсация на протяжении 3-х часов с момента приема.

Возможно ли Совместное применение с IGF-1 (инсулиноподобным фактором роста)?
Применение IGF совместно с GHRH и ГХРП не желательно, поскольку IGF увеличивает высвобождение Соматостатина. Также IGF может мешать производствумозгом натурального GHRH.

Что такое CJC-1295, CJC-1293, GRF(1-29), Sermorelin (Серморелин) and modified GRF(1-29)?
Если коротко, то это всё формы GHRH (Growth Hormone Releasing Hormone).

Что такое GHRP-6, GHRP-2, Ipamorelin (Ипаморелин), Hexarelin (Гексарелин)?
Если коротко, то это всё формы GHRPs (Growth Hormone Releasing Peptides, Ghrelin-mimetics).

Как мне выбирать? Что мне делать?
Шаг первый: Вы НИКОГДА не узнаете когда начинает работать Соматостатин. Поскольку вы не знаете когда работает Соматостатин, прием GHRH является своеобразной «игрой на удачу» (rolling the dice). Может получится нулевой эффект если Соматостатин «в процессе», кое-какое высвобождение ГР возможно, если был прием GHRH в период, когда Соматостатин только «начал работать» или «заканчивает работу». Только если вам повезет принят GHRH когда Соматостатин «не работает» будет большой выброс ГР. Иногда для того, чтобы перестраховаться от таких ситуаций принимают большие дозы 2mg (2000mcg) GHRH. Прием GHRH соло малоэффективен.

Шаг второй: Выберите ГХРП, поскольку его прием всегда приводит к высвобождению ГР и ГХРП обеспечивает благоприятную среду для работы GHRH.

Шаг третий: Принимайте GHRH и GHRP для достижения синергии и увеличения пульсации ГР.

Шаг четвертый: Выберете и соблюдайте расписание приема. Если вы делаете инжек один раз в день – делайте его перед сном. Если дважды – то принимайте перед сном и после тренировки. Если трижды – то утром, после тренировки и перед сном.

Сколько необходимо принять, что бы «потерять» пульсацию ГР?
Шесть инжектов в день. Инжект каждые три часа.

Как нужно принимать, если я хочу улучшить свой сон и добиться небольшого анти-возрастного (anti-aging) эффекта?
Только перед сном.

Шаг пятый: Для возникновения привыкания принимайте пол дозы единоразово с или без ГХРП перед сном. Далее, если все нормально, переходите на полную дозировку. Если также все нормально, добавляйте 2-й инжект в день и далее 3-й в день.

Шаг шестой: Определитесь с дозировкой. Нормальная дозировка вычисляется из расчета 1 мкг / кг массы тела. В основном принимают 100 мкг. Этот метод применим как к мужчинам так и к телочкам. Увеличение дозировки до 200, 300 либо 400 может привести наоборот к уменьшению выброса ГР.

Что такое пептиды и что я должен выбрать?
Сперва запомните, что GHRH, ГР и Грелин это гормоны. Это гормоны естественно производимые организмом, чья структура состоит из аминокислот, таких как Аргинин, соединенный с Лизином и т.д. Половые гормоны, хотя и производятся организмом, не являются пептидами, поскольку состоят не из аминокислот.
Итак ГХРП организмом не производится, однако поскольку его структура похожая на структуру Грелина принято ГХРП «обзывать» гормоном.

Какой GHRH?
Организмом производится GHRH состоящий из 44 аминокислот. 15 из них не нужные, первые 29 – это так называемый GRF(1-29). GHRH(1-29) и GRF(1-29) по сути одно и тоже, просто было принято решение обозвать эти 29 аминокислотных цепочки G "growth hormone", R "releasing" и F "factor". Число 1-29 просто говорит какие именно аминокислотные цепочки использовны.

Работа GRF(1-29) работает также как и GHRH и имеет фармацевтическое название Серморелин (Sermorelin).

То есть, GHRH, GRF(1-29) и Sermorelin это одно и тоже. Проблема заключается в том, что данные «лекарства» поглощаются ферментами крови за считанные минуты. GHRH и его аналоги будут эффективны, если делать инжекты непосредственно в гипофиз.

И здесь необходимо обратить внимание на аналоги. Аналог, это как говорилось выше тот же самый пептид, только обладающий лучшими свойствами, например имеющий большую продолжительность полу распада (longer half-life), легче воспринимается и связывается рецепторами или сильнее связывается рецепторами с/без потери главных функций. В настоящее время на рынке присутствует множество аналогов. Но не смотря не на что, все что вам необходимо это аналог, который «выживает» при «столкновении» с ферментами крови, и длительность полу-распада которого состоит в районе 30 минут.

IGF-1 LR3 является аналогом IGF-1. Основное отличие заключается в длительности полу-распада в плазме, но также имеет меньшую закрепительную способность (binding affinity) при контакте с клеткой. В данном случае IGF-1 лучше.

CJC

CJC это термин, используемый при тестировании новосозданного Velcro-подобного (Velcro- компания, создавшая застежку «липучку», используемую как в кроссовках, одежде, сумках и т.д.) типа лекарственного комплекса, который помимо типичных функций GRF(1-29) наделен и дополнительными свойствами, позволяющими цепляться к альбумину в крови, что в свою очередь защищает пептид и увеличивает его «жизнь». Следует отметить, что альбумин имеет очень долгий «период жизни».

Всего было протестировано три пептидо/лекарственных смеси.
Первым тестировался обычный GRF(1-29) с присоединенным DAC. При этом DAC и являлся этим самым velcro компонентом. Поэтому, можно сделать вывод, что CJC не являются чистыми (оригинальными) пептидами. Изобретатели (исследователи) назвали этот вариант CJC-1288 (GRF(1-29)+DAC). Но этот, образец, при тестировании, был «съеден» ферментами крови в считанные минуты.

Далее, попробовали взять GRF(1-29) с одной переставленной аминокислотой и прикрепленным DAC (velcro drug). Это значит, что был взят Аргинин во второй позиции и заменен его же зеркальным отображением, известным также как форма D. Этим было достигнуто усиление пептида, но, к сожалению, не настолько на сколько хотелось. Удвоился период полу-распада по сравнению с простым GRF(1-29), что составило 5 минут после введения в человеческий организм. И дали имя сему творению CJC-1293.

Ну и наконец, внесли изменения в 4-ю аминокислоту в GRF(1-29), что значительно усилило пептид и увеличило период полу-распада более чем на 30 минут, при этом также был «прикреплен» DAC. Этот вариант очень хорошо сработал, поскольку способность сего гибрида (пептид/лекарство) «выживать» дала возможность находить и прикреплятся к альбумину, что еще увеличило период полу-распад до нескольких дней. Данное творение получило имя CJC-1295.

Однако вам не нужен никакой из трех вариантов CJC's. Первые два – потому что они не «живут» достаточно долго, третий – поскольку долго присутствует в большой концентрации (because it is always around). Если вы не забыли Соматостатин «появляется неожиданно» и останавливает высвобождение ГР, но как только это произошло CJC-1295 начинает стимулировать высвобождение ГР. Изучение применения CJC-1295 соло, показало, что CJC-1295 увеличивает основной уровень ГР но не увеличивает пульсацию (выброс). Это означает, что меньшее количество ГР синтезируется и сохраняется в соматотрофах.

Кстати, соматотрофы (Somatotrophs) не являются клетками, высвобождающими Пролактин. Пролактин высвобождается Лактотрофами. Соматотрофы самоорганизуются в сети, которые координируют высвобождение ГР пульсами.

Итак, что же вам нужно?

Вам нужна часть чистого пептида, которая будет использоваться в третьем аналоге. Вам нужны эти четыре модификации, они позволяют существенно продлить жизнь GHRH. Это хороший пептид, при которым достигается именно пульсация при высвобождении ГР. То есть вам нужен модифицированный GRF(1-29).

Какой GHRP лучше?

GHRP-6 действует более распыленно и активирует более широкий массив эффектов помимо высвобождения ГР. Он вызывает интенсивное чувство голода и большую «желудочную подвижность». Не подавляет кортизол и пролактин. Выброс кортизола и пролаклина на уровне натуральной секреции. Это первое поколение GHRP.

GHRP-2 менее «распылен» и стимулирует большее высвобождение ГР. Не вызывает интенсивного чувства голода и не стимулирует большую «желудочную подвижность». Нормально работает и в присутствии кортизола и пролактина. Не подавляет кортизол и пролактин. Выброс кортизола и пролаклина на уровне натуральной секреции. Это второе поколение GHRP.

Ипаморелин имеет самое «точечное действие» среди своих «собратьев». Он не стимулирует такое же большое высвобождение ГР как GHRP-2, но и не вызывает чуство голода и желудочную активность. Также не оказывает никакого эффекта на кортизол и пролактин. Это третье поколение GHRP.

В общем вывод простой, выбирайте GHRP-2 с модифицированным GRF(1-29).

Автор статьи: Mitsu

первоисточник https://vk.com/mitsupeptides

 

В этой категории нет товаров.